chelnysh.ru

Описание действия противовоспалительного препарата Флурбипрофен

Флурбипрофен (Flurbiprofen)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Флурбипрофен

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Флурбипрофен

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Флурбипрофен

НПВС. Производное фенилпропионовой кислоты.

Фармакология

Ингибирует обе изоформы циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), блокирует реакции арахидонового каскада и нарушает синтез простагландинов и тромбоксана A2.

При использовании таблеток для рассасывания, а также лекарственных форм для перорального приема хорошо и полностью всасывается. Cmax в плазме крови достигается через 90 мин (лекарственные формы для приема внутрь) или через 30–40 мин (таблетки для рассасывания). Абсорбировавшаяся часть флурбипрофена связывается с белками плазмы более чем на 90%, метаболизируется в печени путем гидроксилирования и выводится почками в основном в виде метаболитов и в неизмененном виде (около 20%). T1/2 — 3–6 ч. При использовании лекарственной формы флурбипрофена для рассасывания действие наступает через 30 мин после начала рассасывания таблетки в ротовой полости и продолжается 2–3 ч.

Показана эффективность флурбипрофена в различных лекарственных формах при следующих заболеваниях и состояниях: ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилоартрит, острый бурсит, тендинит, суставной синдром при обострении подагры; болевой синдром слабой и средней интенсивности: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, травмы, ожоги; лихорадочный синдром.

Применение вещества Флурбипрофен

Для облегчения боли в горле при инфекционно-воспалительных заболеваниях полости рта и глотки (в качестве симптоматического средства).

Противопоказания

Гиперчувствительность, обострение эрозивно-язвенных поражений ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит), бронхиальная астма и ринит на фоне приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС , дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст до 12 лет.

Ограничения к применению

Гипербилирубинемия ( в т.ч. синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), хроническая недостаточность кровообращения, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии, в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение возможно только после консультации с врачом.

Побочные действия вещества Флурбипрофен

Местные реакции при применении таблеток для рассасывания: искажение вкусовых восприятий и проявления парестезии (жжение, покалывание или пощипывание), изъязвление слизистой оболочки полости рта.

Нежелательные побочные эффекты, свойственные препаратам группы НПВС , могут наблюдаться при приеме флурбипрофена внутрь в дозе 50–100 мг 2–3 раза в сутки (12–30 табл. в день).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость/бессонница, астения, депрессия, тремор, возбуждение; редко — атаксия, парестезия, нарушение сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД , тахикардия, сердечная недостаточность; редко — анемия (железодефицитная, гемолитическая, апластическая), агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ : диспептические явления (тошнота, рвота, изжога, диарея), НПВС-гастропатия, абдоминальная боль, нарушение функции печени; при длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ , кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, геморроидальное).

Читать еще:  Инструкция по применению Индовазина и особенности действия препарата

Со стороны мочеполовой системы: тубулоинтерстициальный нефрит, нарушение функции почек, отечный синдром.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, фотосенсибилизация, отек Квинке, анафилактический шок.

Взаимодействие

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию активных гидроксилированных метаболитов флурбипрофена. Флурбипрофен понижает эффективность урикозурических, гипотензивных и мочегонных ЛС , усиливает действие антикоагулянтов (повышает риск кровотечений), антиагрегантов, фибринолитиков, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, побочные эффекты минерало- и глюкокортикоидов, эстрогенов. Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.

Передозировка

Симптомы: сонливость, возбуждение, тошнота, головная боль, головокружение, боль в эпигастрии, диплопия, миоз, гипотонус, угнетение сознания вплоть до комы.

Лечение: прекращение применения препарата, симптоматическая терапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Флурбипрофен

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. В период применения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психической и физической реакции, а также связанными с повышенной концентрацией внимания.

Инструкция по применению Флурбипрофена от боли в суставах, перечень противопоказаний и показаний

Боли в спине, суставах, возрастные боли в конечностях, связанные с ростом костей и недостаточным питанием запаздывающих с ростом кровеносных сосудов, знакомы многим. Придумано множество средств и лекарственных препаратов, призванных облегчить состояние больного, снять назойливую, выматывающую боль. Одними из самых эффективных средств, оказывающих комбинированный анальгезирующий и противовоспалительный эффект, являются нестероидные гормоны. Типичным представителем этой группы лекарств является «Флурбипрофен».

«Флурбипрофен» в таблетках для рассасывания

Состав Флурбипрофена

Регистр лекарственных средств России относит «Флурбипрофен» к группе ненаркотических анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств. Основное действующее вещество – это производное фенилпропионовой кислоты, имеющее циклическое строение которое ингибирует производство циклооксигеназы и нарушает синтез простогландинов – гормонов ответственных за воспалительные реакции в организме человека.

Форма выпуска

«Флурбипрофен» выпускается в таблетках белого цвета, без оболочки или покрытых оболочкой, дозировкой по 50 или 100 мг или капсулах с желатиновой оболочкой, содержащих по 200 мг действующего вещества. Таблетки и капсулы расфасованы в стеклянные пузырьки оранжевого стекла или пластиковые металлизированные блистеры по 10 таблеток. Есть жидкая форма – в растворе содержащем 0,03% флурбипрофена в пластиковых пузырьках/ампулах по 25 мл. Используется в качестве назальных капель.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действие Флурбипрофена основано на свойстве фенилпропионовой кислоты замедлять синтез обеих форм циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и тем самым нарушать синтез гормона воспаления – простагландина и тромбоксана А, вызывающих признаки воспаления, отечность, застойные явления в тканях и боль.

При рассасывании таблеток «Флурбипрофена» или приеме капсул он в течение полутора часов полностью всасывается и концентрация в плазме крови достигает максимума через 90 минут. Оказав обезболивающее и противовоспалительное действие, «Флурбипрофен» разрушается в клетках печени и частично выводится в неизменном виде с мочой через почки. Концентрация активного вещества в организме до половинной концентрации снижается за 3-6 часов.

Читать еще:  Препарат Цель-Т для лечения опорно-двигательного аппарата

Выраженный обезболивающий эффект при приеме таблетки для рассасывания наступает в течение 30 минут и длится до 3 часов.

Аналог Флурбипрофена в капсулах

Флурбипрофен: инструкция по применению

Показания и противопоказания

Согласно инструкции эффективен при следующих болезненных состояниях:

  • Остеоартрите;
  • Ревматоидном артрите;
  • Остром бурсите;
  • Тендините и тендовагините;
  • Болях в суставах при подагре;
  • Анкилозирующем спондилоартрите;

В качестве обезболивающего применяется при:

  • Артральгии;
  • Мигрени;
  • Зубной и головной боли;
  • Невралгиях;
  • Альгодисменорее;
  • Ожогах и травмах;
  • Лихорадочном синдроме.

Противопоказаниями к использованию препарата являются:

  • Язвенная болезнь ЖКТ;
  • Язвенный колит;
  • Аллергические заболевания – астма и ринит, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных средств.
  • Возраст до 12 лет.

Руководство/инструкция не рекомендуется применять препарат у людей пожилого возраста, страдающих хроническими заболеваниями органов кроветворения, почечной или печеночной недостаточностью, снижением слуха или расстройством вестибулярного аппарата, артериальной гипертензией или гемофилией.

Побочные действия

Как большинство нестероидных препаратов Флурбипрофен обладает рядом побочных эффектов:

  • Со стороны ЖКТ могут наблюдаться жжение в полости рта, снижение вкусового восприятия, воспаление или изъязвление слизистой полости рта;
  • Нервная система может отреагировать на прием препарата головной болью, сонливостью, вялостью, апатией, головокружением. В более тяжелых случаях – нарушением сна, депрессией или лихорадочным возбуждением, тремором конечностей. В редких случаях – нарушением сознания и парастезией;
  • Сердечно-сосудистпая система реагирует резким повышением АД, тахикардией во время приема (рассасывания) таблетки. При длительном приеме могут развиваться агранулоцитоз лейкопения, тромбоцитопения, железодефицитная анемия;
  • Может наблюдаться нарушение деятельности почек и связанные с этим отеки;
  • На коже появляются аллергические реакции по типу крапивницы или отека Квинке. В редких случаях – бронхоспазм или анафилактический шок.

Дозировка и передозировка

Рекомендованная дозировка составляет не более 300 мг в сутки – только под наблюдением врача. Обычно принимают по одной капсуле 200 мг вечером перед сном и не более трех таблеток 100 мг в течение дня через равные промежутки времени.

Глазные капли Флурбипрофен

Взаимодействие

Описание указывает, что нельзя принимать «Флурбипрофен» совместно с:

  • Этанолом в любой форме;
  • Барбитуратами;
  • Трициклическими транквилизаторами;
  • Антикоагулянтами;
  • Другими нестероидными гормональными препаратами.

Аналоги

«Флурбипрофен» имеет несколько зарегистрированных торговых наименований, а также входит в состав сложных лекарственных средств:

  • «Рекстан-Сановель»;
  • «Стрепсилс Интенсив»;
  • «Флугалин»;
  • «Элтромбопаг.

Флурбипрофен – распространенное противовоспалительное и анальгезирующее средство, требующее ограниченного применения из-за риска развития привыкания.

Флурбипрофен (Flurbiprofen)

Входит в состав таких препаратов, как МАПРОФЕН. Подробнее о препаратах.

Ревматоидный артрит, деформирующий остеоартроз, анкилозирующий спондилит, острый бурсит и тендовагинит, повреждения мягких тканей; болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах; лихорадочный синдром при простудных и инфекционных заболеваниях.

При местном применении в офтальмологии: воспаление переднего отдела глаза после оперативного вмешательства и лазерного лечения, предупреждение миоза в ходе операции, профилактика послеоперационного реактивного воспаления глаз.

Читать еще:  В чем отличия препарата Терафлекс Адванс от обычного Терафлекса

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея), НПВС-гастропатия, абдоминальные боли, нарушение функции печени; при длительном применении в больших дозах – изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно-кишечное, геморроидальное, из десен).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия, сердечная недостаточность.

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия (железодефицитная, гемолитическая, апластическая), агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, астения, депрессия, амнезия, тремор, возбуждение, редко – атаксия, парестезии, нарушение сознания.

Со стороны мочевыделительной системы: тубулоинтерстициальный нефрит, отечный синдром, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, фотосенсибилизация, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: снижение слуха, шум в ушах, усиление потоотделения.

При местном применении в офтальмологии: жжение, раздражение конъюнктивы.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, “аспириновая триада” (бронхиальная астма, вазомоторный ринит, непереносимость ацетилсалициловой кислоты), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к НПВС, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печеночная недостаточность, ХПН, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, угнетение костномозгового кроветворения, ранний детский возраст.

Не применяется ректально при воспалительных заболеваниях прямой кишки и перианальной области.

При местном применении в офтальмологии: гиперчувствительность, герпетический кератит.

Противопоказан в раннем детском возрасте.

С осторожностью применяют при врожденной гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора).

Флурбипрофен может увеличивать время кровотечения, что повышает риск возникновения кровотечений из ЖКТ, особенно при длительном приеме.

Наибольший терапевтический эффект достигается при приеме флурбипрофена в утренние и вечерние часы. Во время приема флурбипрофена необходим периодический контроль картины периферической крови и времени кровотечения.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

При местном применении в форме глазных капель лицам с герпетическим кератитом в анамнезе необходимо дополнительное наблюдение за пациентами. При применении препарата возможны случаи замедленного рубцевания ран, а также – перекрестная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

При одновременном применении флурбипрофен снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов (повышает риск кровотечений), антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикоидов, ГКС, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных и мочегонных средств; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.

Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию препарата в плазме, ранитидин – снижает.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию флурбипрофена.

При одновременном применении флурбипрофен увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector