Препарат Эргокальциферол регулирует кальциево-фосфорный обмен
Препарат Эргокальциферол регулирует кальциево-фосфорный обмен
Средства, влияющие на фосфорно-кальциевый обмен
Общие сведения
ЛС, влияющие на фосфорно-кальциевый обмен, в практической деятельности врача-эндокринолога используются главным образом в качестве патогенетической терапии остеопороза. К ним относятся бифосфонаты, препараты кальция и препараты витамина D), причем бифосфонатам, несомненно, принадлежит основная роль.
Препараты витамина D и кальция также используются при различных нарушениях фосфорно-кальциевого обмена: при гипопаратиреозе, синдроме Фанкони, гипофосфатемической витамин D-резистентной остеомаляции.
Препараты Ca и витамина D доказали свою эффективность в профилактике остеопороза и переломов, также активно используются в комплексной терапии остеопороза.
Бифосфонаты являются ЛС выбора для лечения болезни Педжета (деформирующий остеит) и гиперкальциемии различного генеза.
Под термином «витамин D» объединяют две природные формы витамина D – D2 (эргокальциферол) и D3 (колекальциферол). А также их структурные аналоги и активные метаболиты.
По силе биологического действия препараты витамина D можно разделить на две группы:
1. ЛС, обладающие умеренной активностью:
1.1. нативный витамин D3 (колекальциферол);
1.2. нативный витамин D2 (эргокальциферол);
1.3. аналог витамина D2 (дигидротахистерол);
2. ЛС, обладающие высокой активностью (активные метаболиты витамина D3):
2.1. кальцитриол [1α,25-(OH)2D3];
2.2. альфакальцидол [1α-(OH)D3];
2.3. кальципотриол.
Использование в медицине ЛС, включающих соли кальция, объясняется важной ролью этого элемента в моделировании, ремоделировании и минерализации кости.
Существуют три группы ЛС, содержащих соли кальция. Это монокомпонентные препараты различных солей кальция, двухкомпонентные формы, включающие наряду с солями кальция разные дозировки витамина D3 (либо витамина C), а также поливитаминные прописи с минеральными добавками, многие из которых содержат кальций. Однако последнюю группу ЛС не используют для коррекции гипокальциемических состояний из-за низкого содержания кальция.
Препараты кальция используют для профилактики и лечения гипокальциемических состояний, в т.ч. остеопороза. Для этих целей обычно применяют моно- (кальций) и двухкомпонентные (кальций + витамин D3, кальций + витамин C) ЛС, содержащие высокие дозировки кальция. В составе отдельных ЛС, используемых для лечения остеопороза, соли кальция комбинируют с фторидами.
Наименьшее количество кальция в 1 г соли содержится в глюконате кальция, наибольшее – в карбонате и фосфате кальция.
Содержание кальция (элемента) в различных солях кальция
Название соли кальция | Содержание кальция (элемента), мг на 1 г соли кальция |
Карбонат кальция | 400 |
Хлорид кальция | 270 |
Цитрат кальция | 211 |
Глицерофосфат кальция | 191 |
Лактат кальция | 130 |
Глюконат кальция | 90 |
Фосфат кальция двухосновной ангидрид | 290 |
Фосфат кальция двухосновной дигидрид | 230 |
Фосфат кальция трехосновной | 400 |
Свое название эта группа ЛС получила благодаря наличию в химической структуре атома углерода, связанного с двумя атомами фосфора (негидролизируемая P-C-P-связь). По своей структуре бифосфонаты схожи с эндогенным пирофосфатом: они способны активно связываться с кристаллами гидроксиапатита костной ткани. Первым ЛС, внедренным в клиническую практику, стал этидронат. Он вместе с клодронатом и тилудронатом относится к первому поколению бифосфонатов.
Первоначально бифосфонаты использовались лишь для лечения болезни Педжета (деформирующий остеит), а также гиперкальциемии опухолевого генеза. Однако затем антирезорбтивное действие бифосфонатов нашло применение в лечении остеопороза. В настоящее время все большее распространение получает новое поколение бифосфонатов, содержащих атом азота, – так называемые аминобифосфонаты (алендронат, ризендронат).
Бифосфонаты плохо всасываются в ЖКТ; абсорбция при приеме пищи уменьшается, поэтому при использовании таблетированных ЛС их следует принимать натощак, минимум за 30 мин до еды, запивая питьевой водой (1 стакан). В связи с плохой всасываемостью в ЖКТ нередко применяются растворы бифосфонатов для в/в введения. Выведение бифосфонатов осуществляется в две фазы: первая – быстрая (обычно несколько часов) и вторая – медленная (несколько дней, а у некоторых ЛС – несколько лет). Вторая фаза выведения связана с медленным высвобождением ЛС из костей. Бифосфонаты не метаболизируются, поэтому выводятся с мочой практически в неизмененном виде.