chelnysh.ru

Правила применения препарата Ревмоксикам при боли в суставах

Ревмоксикам

Содержание

Фармакологические свойства препарата Ревмоксикам

Мелоксикам (4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-1,3-тиазол-2-ил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид 1,1-диоксид) — НПВП класса оксикамов, селективный ингибитор ЦОГ-2. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в синтезе простагландинов в очаге воспаления; незначительно влияет на ЦОГ-1, что снижает риск развития побочных эффектов.
Абсорбция мелоксикама из пищеварительного тракта после приема внутрь или ректального введения составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.
После в/м введения Ревмоксикам быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч после введения препарата. Концентрация в плазме крови при введении препарата в диапазоне доз 5–30 мг/сут дозозависима. Равновесная концентрация достигается на 3–5-ые сут от начала лечения.
В плазме крови 99% мелоксикама находится в связанном с белками виде. Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов в печени. Период полувыведения мелоксикама составляет 20 ч, плазменный клиренс — в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равных соотношениях. Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.

Показания к применению препарата Ревмоксикам

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартроз), ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева.

Применение препарата Ревмоксикам

Таблетки
При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилоартрите Ревмоксикам назначают по 15 мг/сут, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут. При остеоартрозе суточная доза составляет 7,5 мг, при необходимости ее повышают до 15 мг/сут. Таблетки принимают во время еды 1 раз в сутки.
Раствор для инъекций
Взрослым и детям в возрасте старше 15 лет назначают по 0,75–1,5 мл (7,5–15 мг мелоксикама) 1 раз в сутки в/м (глубоко). Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома. Применение инъекционной формы препарата возможно только на протяжении первых 3–5 сут лечения, после чего переходят на прием пероральных лекарственных форм мелоксикама.
У лиц с повышенным риском возникновения побочных эффектов лечение следует начинать с дозы 7,5 мг/сут. При одновременном применении Ревмоксикама с другими лекарственными формами мелоксикама (таблетки, капсулы, суспензия для приема внутрь, суппозитории) суммарная суточная доза мелоксикама не должна превышать 15 мг.

Противопоказания к применению препарата Ревмоксикам

Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, выраженные нарушения функций печени, почечная недостаточность (без проведения гемодиализа), возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВП (в том числе салицилатам), период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Ревмоксикам

С о стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, кишечная колика, диарея, эзофагит, стоматит, редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах, нарушение сна, лабильность настроения, раздражительность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ощущение сердцебиения, отеки, приливы.
Со стороны мочевыделительной системы: изменение лабораторных показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины сыворотки крови).
Со стороны крови: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение гематокрита и уровня гемоглобина в крови.
Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь (крапивница) на коже. Ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа (р-р для инъекций).
Со стороны органов зрения: редко — конъюнктивит, нарушение зрения (нечеткость).

Читать еще:  Основные симптомы и методы лечения артрита тазобедренного сустава

Особые указания по применению препарата Ревмоксикам

С осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе, БА, при состоянии дегидратации, циррозе печени, застойной сердечной недостаточности, в пожилом возрасте, а также пациентам, получающим антикоагулянты и антиагреганты. Пациентам с заболеваниями почек в начале терапии Ревмоксикамом необходимо проводить контроль функционального состояния почек.
Р-р для инъекций не предназначен для в/в введения. Мелоксикам может вызвать задержку натрия, калия, жидкости, что повышает риск прогрессирования сердечной недостаточности и АГ (артериальная гипертензия).
При возникновении нежелательных эффектов со стороны ЦНС (сонливость, головокружение) и органов зрения в период лечения пациентам необходимо отказаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Взаимодействия препарата Ревмоксикам

Ревмоксикам усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, при их совместном применении и парентеральном введении гепарина или тиклопидина повышается риск ульцерогенного действия и развития желудочно-кишечного кровотечения. Мелоксикам может снижать почечную экскрецию лития, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови до токсического уровня; может снижать эффективность контрацепции при использовании внутриматочных противозачаточных средств. При одновременном применении Ревмоксикама и средств, угнетающих лейкопоэз (метотрексат), повышается риск возникновения панцитопении. При одновременном применении с Ревмоксикамом колестирамин ускоряет выведение мелоксикама. Мелоксикам может снижать эффективность антигипертензивных препаратов (блокаторов β-адренорецепторов, ингибиторов АПФ).
Мелоксикам усиливает нефротоксичность циклоспорина, поэтому при одновременном применении следует проводить контроль функции печени. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама. Возможно фармакологическое взаимодействие мелоксикама с пероральными гипогликемизирующими препаратами.
Р-р для инъекций не следует смешивать в одном шприце с другими препаратами. При применении инъекционной формы препарата и диуретических средств повышается риск развития ОПН у пациентов с дегидратацией, поэтому необходимо, чтобы больные принимали достаточное количество жидкости.

Передозировка препарата Ревмоксикам, симптомы и лечение

Возможно усиление описанных побочных эффектов. Промывают желудок, проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Условия хранения препарата Ревмоксикам

таблетки: в защищенном от света месте при температуре 15–25 °С; р-р для инъекций: в защищенном от света месте при температуре 8–25 °С.

Список аптек, где можно купить Ревмоксикам:

РЕВМОКСИКАМ ® : осознанный выбор или аспекты применения селективных НПВП

Много разговоров
о селективности

Основной механизм действия НПВП связан с подавлением активности цикло­оксигеназы (ЦОГ) — фермента, регулирующего биотрансформацию арахидоновой кислоты. Сегодня открыты и изучены две изоформы ЦОГ. ЦОГ-1 — структурный (конституциональный) фермент, присутствующий в организме в норме и регулирующий работу почек (простагландин Е2), агрегацию тромбоцитов (простациклин, тромбоксан А2), защитные свойства слизистой оболочки пищеварительного тракта (простагландины группы Е, F). Во время воспалительного процесса резко повышается активность ЦОГ-2. Именно этот фермент отвечает за образование веществ, участвующих в воспалении.

Читать еще:  Как правильно делать массаж при артрозе коленного сустава

Открытие двух изоформ ЦОГ послужило толчком для исследований и разработки новых НПВП. Так, в 1995 г. в клинической практике начали применять мелоксикам. Он имеет высокую избирательность действия в отношении ЦОГ-2 по сравнению со стандартными НПВП. Это продемонстрировано с применением практически всех существующих методов изучения селективности. (Цветкова Е.С., Панасюк Е.Ю. и соавт., 2004). По данным метода с использованием цельной крови (он рассматривается как один из наиболее адекватных для оценки ЦОГ-селективности), мелоксикам столь же избирательно угнетает ЦОГ-2, как и целекоксиб (Warner T., Giulianpo F. et al., 1999).

Чем необходимо руководствоваться при выборе НПВП

Эффективность и безопасность:
две стороны медали

Применение НПВП — эффективный способ лечения воспаления и боли. Сегодня эту группу препаратов широко назначают врачи и рекомендуют провизоры.

Большинство традиционных НПВП (индометацин, диклофенак, ибупрофен, кетопрофен и т.д.) подавляет активность как ЦОГ-2, так и физиологической ЦОГ-1. Этим и объясняется развитие множества осложнений: гастроэнтеропатия, нарушение функции почек, гепатотоксичность (Коваленко В.Н., Борткевич О.П., 2010). Угнетение активности физиологической ЦОГ-1 нарушает защитные свойства слизистой оболочки желудка:

  • снижает синтез слизи и бикарбонатов;
  • повышает продукцию соляной кислоты;
  • ухудшает кровоснабжение стенок желудка.

При этом стоит отметить, что системное действие НПВП, их влияние на слизистую оболочку желудка и кишечника не зависят от формы выпуска (таблетки, ректальные свечи или раствор для инъекций). Отмечены такие побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта при лечении препаратами этой группы: у 30–40% больных — диспептические расстройства, у 10–20% — эрозии и язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, у 2–5% — кровотечения и перфорации (Шаров М.Н., 2008; Викторов А.П., 2003). С применением неселективных НПВП связано около 34% всех случаев желудочно-кишечных кровотечений (преимущественно из верхних отделов пищеварительного тракта) в США, что послужило причиной более 32 тыс. госпитализаций и 3200 смертей в год в 90-х годах XX в. (Tarone R.E. et al., 2004).

Вот почему важным прорывом в этом направлении по праву может считаться создание селективных ингибиторов ЦОГ-2 с улучшенным профилем гастроинтестинальной безопасности. Их достойным представителем является РЕВМОКСИКАМ ® (мелоксикам) от национальной фармацевтической компании «Фармак». Важно отметить, что эффективность применения мелоксикама относительно уменьшения выраженности болевого синдрома при остеоартрозе сопоставима с таковой классических НПВП — пироксикама и диклофенака (Dequeker J. et al., 2001).

При лечении пациентов с хронической болью важна возможность безопасного длительного применения НПВП. Мелоксикам является хорошо исследованным средством с точки зрения эффективности и переносимости. Это подтверждено данными метаанализа 10 рандомизированных исследований с участием более 20 тыс. больных (Schoenfeld P., 1999).

Читать еще:  Что такое лигаментоз коленного сустава и причины его развития

При приеме диклофенака в дозе 100 мг в сутки в течение 28 дней пациентов беспокоила тошнота, рвота, диарея и боль в животе, при приеме мелокси­кама в дозе 7,5 мг в сутки отмечено значительно меньше подобных симптомов. Об этом свидетельствуют результаты многоцентрового двойного слепого исследования MELISSA (MEloxicam Large-scale International Study Safety Assessment) с участием более 9 тыс. пациентов с остеоартрозом (Hawkey C. et al., 1998).

Клиническая эффективность мелоксикама (по данным исследования IMPROVE) превышает таковую других традиционных НПВП (диклофенак, напроксен, пироксикам) (Singh G., 2001).

Еще в одном клиническом испытании с участием 229 больных остеоартрозом поясничного отдела позвоночника сравнивали эффективность применения диклофенака (100 мг в сутки в форме таблеток с замедленным высвобождением) и мелоксикама (7,5 мг в сутки). Его результаты свидетельствуют об одинаковой эффективности этих средств в устранении боли, однако при приеме мелоксикама отмечена лучшая переносимость. Частота побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта, а также отказов от лечения при приеме мелоксикама была существенно ниже (Valat J.P. et al., 2001).

НПВП и их влияние
на хрящ

Основной тканью, которая страдает от воспаления при артрите, является суставной хрящ. НПВП могут оказывать разно­стороннее действие на хрящевую ткань: стимулирующее, хондронейтральное, угнетающее (приводящее к ее разрушению). Последнее оказывает негативное влияние на хрящ у больных остео­артрозом за счет стимуляции синтеза цитокинов или подавле­ния синтеза компонентов суставного хряща. К таковым относятся индометацин, ибупрофен (Липа А.М., 2009). Мелоксикам в терапевтической концентрации не оказывает угнетающего действия на образование хряща (Rainsford K.D. et al., 1997; Rainsford K.D. et al., 1999). Таким образом, он, в отличие от многих других НПВП, может рассматриваться как хондронейтральное и даже хондро­протекторное средство (Цветкова Е.С. и соавт., 2004). Это открывает широкие перспективы для его применения (Насонов Е.Л., 2003).

Важный аспект лечения — возможность выбора пути введения препарата. РЕВМОКСИКАМ ® (мелокси­кам) представлен в форме раствора для инъек­ций 1% в ампулах (1,5 мл), таблеток (7,5 и 15 мг) и суппозиториев ректальных (15 мг).

Рациональный
выбор

Подводя итоги, можно с уверенностью сказать, что по критериям эффективности и безопасности выбор можно сделать в пользу мелоксикама. РЕВМОКСИКАМ ® по праву занимает одно из первых мест в линии препаратов для лечения пациентов с дегенеративно-воспалительными заболеваниями суставов. Необходимо отметить, что мелоксикам является востребованным селективным НПВП в мировой практике, сочетающим эффективность и безопасность. В Украине РЕВМОКСИКАМ ® с 2004 г. пользуется доверием у врачей и провизоров, что подтверждено сотнями тысяч его рекомендаций и около 2 млн потребленных упаковок.

РЕВМОКСИКАМ ® обладает оптимальным профилем безопасности

Пресс-служба «Еженедельника АПТЕКА»

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector